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    學(xué)習一下:小分子抑制劑中間體的相關(guān)知識

    發(fā)布時(shí)間: 2022-03-14  點(diǎn)擊次數: 972次
       小分子抑制劑中間體是一類(lèi)具有生物活性的小分子化合物,包括各類(lèi)酶抑制劑、轉錄因子抑制劑、代謝通路抑制劑、質(zhì)子泵抑制劑等等??商峁?0000+種小分子抑制劑,覆蓋了腫瘤、糖尿病、內分泌系統、神經(jīng)系統、代謝等8個(gè)重點(diǎn)研究領(lǐng)域以及PI3K-AKT-mTOR、GPCR/GProtein、Apoptosis等二十多條熱門(mén)信號通路。
      
      小分子抑制劑中間體正在改變許多血液惡性腫瘤的治療前景,其中的就是用于治療慢性淋巴細胞白血?。–LL)的伊布替尼,和用于治療慢性髓系白血?。–ML)的伊馬替尼。過(guò)去幾年間,小分子抑制劑也在治療AML方面取得了一定進(jìn)展。在2017年8月到2018年11月間,FDA先后審批通過(guò)了5種小分子抑制劑用于治療新診斷的AML和復發(fā)/難治性(R/R)AML。這類(lèi)藥物的臨床療效一般,但隨著(zhù)臨床指南(如美國國家綜合癌癥網(wǎng)絡(luò )[NCCN])推薦將其應用于超獲批范圍的適應癥治療中,該藥的使用率持續攀升。
      
      傳統意義上可通過(guò)高強度化療和異基因造血干細胞移植治愈的惡性腫瘤,在復發(fā)/難治性疾病患者的預后較差的情況下,迫切需要一種療效優(yōu)于標準治療的新型藥物。然而,Enasidenib、Ivosidenib和Venetoclax僅基于單臂試驗就已獲批上市,而它們相對于標準治療的療效優(yōu)勢仍有待觀(guān)察。Glasdegib并未與常用的標準治療(如地西他濱和阿扎胞苷)進(jìn)行比較,且其EFS數據也未公布。

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