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    奧希替尼甲磺酸鹽科研級別原料藥

    奧希替尼甲磺酸鹽科研級別原料藥

    簡(jiǎn)要描述:奧希替尼
    英文品:AZD-9291
    中文品: osimertinib
    CAS 號:1421373-66-1
    分子式:C28H33N7O2
    分子量:499.61
    含 量:99%

    產(chǎn)品型號: 1421373-66-1

    所屬分類(lèi):腫瘤抑制劑

    更新日期:2024-06-19

    廠(chǎng)商性質(zhì):生產(chǎn)廠(chǎng)家

    詳情介紹
    品牌其他品牌產(chǎn)地國產(chǎn)
    級別化工級CAS號1421373-66-1
    分子式C28H33N7O2規格100G/袋

    奧希替尼甲磺酸鹽

    英文品:AZD-9291

    中文品:      osimertinib

    CAS 號:1421373-66-1

    分子式:C28H33N7O2

    分子量:499.61

    含  量:99%

    純度:99%

    備注:非成品藥物,僅供科學(xué)研究


    • 熔點(diǎn)

    • >232°C (dec.)


    • 形態(tài)

    • Solid

      • 顏色

      • Off-White to Yellow



      Osimertinib (AZD-9291) 在抑制含有敏感 EGFR 突變體 (包括 PC-9 (ex19del)、H3255 (L858R) 和 H1650 (ex19del)) 的 EGFR 細胞中的 EGFR 磷酸化方面顯示出與早期抑制劑 (TKI) 相似的效力,Osimertinib 的平均 IC 50 值范圍為 13 至 54 nM。Osimertinib (AZD-9291) 還有效抑制 T790M 突變細胞系 (H1975 (L858R/T790M)、PC-9VanR (ex19del/T790M) 中 EGFR 的磷酸化,平均 IC50 效力小于 15 nM[1]。


      MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.



      體內研究

      (In Vivo)

      荷瘤小鼠用 Osimertinib mesylate (AZD-9291) (5 mg/kg/d) 處理一到兩周。在處理的幾天內,5 只 C/L858R 小鼠中有 5 只在 Osimertinib mesylate 處理后通過(guò)磁共振成像 MRI 顯示腫瘤體積縮小了近 80%,而用載體處理的 5 只小鼠中有 5 只顯示腫瘤生長(cháng)[1]。與之前描述的化合物相比,Osimertinib mesylate (AZD-9291) 顯示大鼠 PK 得到改善,hERG 親和力降低,IGF1R 邊緣得到改善,因此選擇該化合物進(jìn)行進(jìn)一步研究。與之前描述的先導化合物相比,Osimertinib (AZD-9291) 還提供了更廣泛的化學(xué)和特征多樣性。在三種功效模型中給予 Osimertinib (AZD-9291) 后,在相對較低的劑量 (每天 10 mg/kg) 下觀(guān)察到可比較的功效。當 Osimertinib (AZD-9291) 以每天 5 mg/kg 的劑量給藥時(shí),也觀(guān)察到了出色的療效。


      參考文獻

      [1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.  [Content Brief]


      [2]. [2]Hirano T, et al. Pharmacological and Structural Characterizations of Naquotinib, a Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor, in EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer. Mol Cancer Ther. 2018 Apr;17(4):740-750.  [Content Brief]

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