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    BI-4142科研級別原料藥

    BI-4142科研級別原料藥

    簡(jiǎn)要描述:中文名稱(chēng):BI-4142
    英文名稱(chēng):BI-4142
    化學(xué)名稱(chēng):2-Propen-1-one, 1-[4-[8-[[3-methyl-4-[(1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl)oxy]phenyl]amino]pyrimido[5,4-d]pyrimidin-2-yl]-1-piperazinyl]-
    CAS號:2682003-36-5
    分子式:C28H27N9O2
    分子量

    產(chǎn)品型號: 2682003-36-5

    所屬分類(lèi):腫瘤抑制劑

    更新日期:2024-06-20

    廠(chǎng)商性質(zhì):生產(chǎn)廠(chǎng)家

    詳情介紹
    品牌其他品牌產(chǎn)地國產(chǎn)
    級別醫用級CAS號2682003-36-5
    分子式C28H27N9O2規格10G/袋

    中文名稱(chēng):BI-4142

    英文名稱(chēng):BI-4142

    化學(xué)名稱(chēng):2-Propen-1-one, 1-[4-[8-[[3-methyl-4-[(1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl)oxy]phenyl]amino]pyrimido[5,4-d]pyrimidin-2-yl]-1-piperazinyl]-

    CAS號:2682003-36-5

    分子式:C28H27N9O2

    分子量:521.57

    純度:99% 

    沸點(diǎn):784.9±70.0 °C

    密度:1.39±0.1 g/cm3

    描述BI-4142是一種高效、高選擇性和口服活性的HER2抑制劑,IC50為5 nM[1]。



    體外研究:BI-4142顯示了對HEK-HER2YVMA、Ba/F3-HER2YVMA、HEK-EGFRWT和Ba/F3-EGFRWT的IC50值分別為10nM、18nM、270nM和2400nM的抑制。BI-4142(1納米-5微米,72?h或96?h) 顯示對腫瘤細胞的抗增殖活性。BI-4142在CaCo-2測定中顯示出良好的滲透性,且無(wú)PgP介導的外排反應。BI-4142抑制HER2依賴(lài)性細胞系并抑制下游信號。

    細胞增殖測定細胞系:NCI-H2170 HER2WT、NCI-H1170 HER2YVMA、A431 EGFRWT、Ba/F3 HER2YFMA、Ba/F2 HER2YVMA、S783C、Ba/F3 EGFRWT和Ba/F3EGFRC775S細胞濃度:1nM-5μM孵育時(shí)間:72?h或96?h結果:顯示抗增殖作用,IC50值為16 nM、82 nM、>5?µM、4nm、24nm、718nm和43nm分別針對NCI-H2170-HER2WT、NCI-H1170-HE2YVMA、A431-EGFRWT、Ba/F3-HE2yVMA、Ba/F2-HER2YFMA、S783C、Ba-F3-EGFRWT和Ba/F3-EGFRC775S。

    體內研究:BI-4142(0-100 mg/kg;p.o.;每天兩次,持續40天)抑制腫瘤生長(cháng)并抑制致癌信號[1]。

    動(dòng)物模型:NMRI-Foxn1nu小鼠,PC-9 HER2YVMA異種移植模型[1]劑量:3、10、30和100 mg/kg

    給藥:口服給藥,每天兩次,持續40天

    結果:導致腫瘤消退,呈劑量依賴(lài)性(分別為113%、126%、153%和166%的腫瘤生長(cháng)抑制,分別為3、10和30 mg/kg)。

    動(dòng)物模型:BomTac:NMRI Foxn1nu小鼠[1]

    劑量:1mg/kg或10mg/kg和100mg/kg給藥:靜脈注射1mg/kg、PO注射10mg/K和100mg/kg(藥代動(dòng)力學(xué)分析)結果:BI-4142[1]復合劑量IV/PO(mg/kg)tmax(h)Cmax(nM)AUD(h•nM)血漿CL(mL/min/kg)%靜脈注射,1mg/kgN/a n/a 3280 9.69 n/a BI-42P.o.,10mg/kg0.83 8600 230 200 n/a 71 p.o。,100 mg/kg 0.67 36400 196000 n/a 60

    參考文獻

    Wilding B, et al. Discovery of potent and selective HER2 inhibitors with efficacy against HER2 exon 20 insertion-driven tumors, which preserve wild-type EGFR signaling. Nat Cancer. 2022 Jul;3(7):821-836.





    這種新藥已經(jīng)研發(fā)了20年,現在正在美國進(jìn)行臨床前研究。這是一個(gè)令人興奮的進(jìn)展,因為如果這種藥物在臨床試驗中表現良好,那么它可能會(huì )成為一種強大的工具,用于對抗各種類(lèi)型的實(shí)體瘤。

    BI-4142科研級別原料藥

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